Sağlık Merkezi

VASOXEN
Tablet

İ.E. Ulagay

Etken Madde(ler):
Nebivolol hidroklorür 5 mg

Piyasa Şekilleri:
28 tablet içeren blister ambalajlarda.

Kullanım Şekli:
Erişkinler: Doz günde 5 mg’dır. Tercihen her zaman günün aynı saatinde alınmalıdır. Tabletler yemeklerle birlikte alınabilir. Kan basıncını düşürücü etkisi tedavinin 1-2 haftasından sonra ortaya çıkmaya başlar. Bazen, optimal etkiye ancak 4 hafta sonra erişilebilir. Diğer antihipertansiflerle kombinasyonu: Bugüne kadar, additif bir antihipertansif etki Vasoxen 5 mg, hidroklorotiyazid 12.5-25 mg ile kombine edildiğinde gözlenmiştir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilen başlangıç dozu günde 2.5 mg’dır. Gerektiğinde, günlük doz 5 mg’a artırılabilir. Karaciğer yetmezlikli veya karaciğer fonksiyonu bozuk hastalarda Vasoxen kullanımı kontrendikedir. 65 yaşın üzerindeki hastalar için önerilen başlangıç dozu günde 2.5 mg’dır. Gerekirse, günlük doz 5 mg’a artırılabilir. Ancak, 75 yaşın üzerindeki hastalarda deneyim sınırlı olduğundan, dikkatli olunmalı ve hastalar yakından izlenmelidir. Çocuklar üzerinde herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Dolayısıyla, çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.

Endikasyonları:
Nebivolol selektif bir beta blokerdir. Esansiyel hipertansiyon tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:
Nebivolole aşırı duyarlılık, karaciğer yetmezliği veya karaciğer fonksiyonu bozukluğu, hamilelik ve laktasyon, kardiyojenik şok, kontrol edilmeyen kalp yetmezliği, hasta sinus sendromu (sino-atriyal blok dahil), ikinci ve üçüncü dereceden blok, bronkospazm ve bronşiyal astım hikayesi olanlar, tedavi edilmemiş feokromasitoma, metabolik asidoz, bradikardi (kalp atım hızı 50 atım/dakika), hipotansiyon, şiddetli periferik dolaşım bozukluğunda kontrendikedir.

Uyarılar:
Beta blokajın sürdürülmesi indüksiyon ve intübasyon sırasındaki aritmi riskini azaltır. Eğer cerrahi girişim hazırlığı sırasında beta blokaja ara verilecekse, beta adrenerjik antagonistler en az 24 saat önce kesilmelidir. Siklopropan, eter ve trikloretilen gibi miyokard depresyonuna neden olan bazı anestezikler kullanılırken dikkatli olunmalıdır. İntravenöz atropin uygulamasına bağlı vagal reaksiyonlara karşı hasta korunabilir. Beta adrenerjik antagonistler tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezlikli hastalarda, durumları stabilize oluncaya kadar kullanılmamalıdır. İskemik kalp hastalığı olan hastalarda, beta adrenerjik antagonist tedavisi yavaş yavaş (örn. 1-2 haftadan uzun) kesilmelidir. Gerekirse, angina pektoris yaşanmasını önlemek amacıyla başka bir tedavi eş zamanlı olarak başlamalıdır. Beta adrenerjik antagonistler bradikardiye yol açabilirler. Hasta bradikardi izlenimi veren semptomlar yaşarsa dozaj azaltılmalıdır. Periferik dolaşım bozukluğu (Raynaud hastalığı veya sendromu, intermittent klaudikasyon) olan hastalarda bu bozuklukların artmasına neden olabileceklerinden; birinci dereceden kalp bloğu olan hastalarda, beta blokerlerin ileti zamanı üzerindeki negatif etkisinden dolayı; alfa reseptör aracılıklı koroner arter vazokonstriksiyonu baskısız kalacağından Prinzmetal anginası olan hastalarda (beta adrenerjik antagonistler angina nöbetlerinin sayısını arttırabilir ve süresini uzatabilirler) beta antagonistler dikkatli kullanılmalıdır. Nebivolol diyabetik hastalarda glukoz düzeylerini etkilemez. Ancak, hipogliseminin bazı semptomlarını (taşikardi, palpitasyon) maskeleyebileceğinden, şeker hastalarında dikkatli olunmalıdır. Beta adrenerjik antagonistler hipertiroidizmde taşikardik semptomları maskeleyebilir. İlacın ani kesilmesi semptomları şiddetlendirebilir. Kronik obstrüktif pulmoner bozukluğu olan hastalarda, havayollarındaki konstriksiyon şiddetlenebileceğinden beta adrenerjik antagonistler dikkatli kullanılmalıdır. Geçmişinde psoriazis hikayesi olan hastalarda hastaların durumları dikkatlice değerlendirildikten sonra kullanmalıdır. Alerjenlere duyarlılığı ve anaflaktik reaksiyonların şiddetini arttırabilir. Araç veya makina kullanırken bazen baş dönmesi ve yorgunluk hissinin oluşabileceği dikkate alınmalıdır. İnsan gebeliğinde potansiyel zararlarını saptamak için yeterli veri yoktur. Beta blokerler plasental perfüzyonun azalmasına, intrauterin fetal ölüm ve immatür ve prematür doğuma yol açabilir. İlaveten, fetüs ve yeni doğanda advers etkiler (hipoglisemi ve bradikardi) ortaya çıkabilir. Yeni doğanların postnatal döneminde kardiyak ve pulmoner komplikasyonlarda artma riski de vardır. Bu nedenle gebelikte kullanılmamalıdır. Gebelik kategorisi D’dir. Nebivolol gibi lipofilik bileşikler ve aktif metabolitleri anne sütüne değişik oranlarda geçer. Emziren annelerde kullanımı kontrendikedir. Araştırmalar nebivololün süte geçtiğini göstermiştir.

Yan Etkileri:
İstenmeyen etkilerin çoğu hafif veya orta şiddettedir. En sık rastlanan istenmeyen etkiler (görülme sıklığı %1-10 arasında) baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk ve parestezidir. Hastaların en az %1′inde rastlandığı bildirilen diğer istenmeyen etkiler; diyare, konstipasyon, bulantı, dispne ve ödemdir. Hastaların %1′inden azında bildirilen beta-adrenerjik antagonistlere özgü istenmeyen etkiler; bradikardi, AV ileti yavaşlaması/AV-blok, hipotansiyon, kalp yetmezliği, intermittent klaudikasyon (da artma), görme bozukluğu, impotens, depresyon, kabuslar, dispepsi, gaz çıkarma, kusma, bronkospazm, raş. Bazı beta-adrenerjik antagonistler için de bildirilmiş yan etkiler: Halüsinasyonlar, psikozlar, konvüzyon, soğuk/siyanotik ekstremiteler, Raynaud fenomeni, göz kuruluğu, ve praktolol-tipi okülo-mukokütanöz toksisite.

İlaç Etkileşimleri:
Beta-adrenerjik antagonistleri, kontraktilite ve atriyo-ventriküler ileti üzerine negatif etkileri nedeniyle verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum antagonistleri ile birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır. Nebivolol kullanan hastalara intravenöz verapamil uygulaması kontrendikedir. Atriyal ileti zamanı üzerine etkileri ile negatif inotropik etkileri potansiyelize olabileceğinden, beta adrenerjik antagonistleri Sınıf I antiaritmik ilaçlar ve amiodaron ile birlikte kullanılırken dikkat edilmelidir. Beta adrenerjik antagonistler, kronik klonidin tedavisinin ani kesilmesinden sonra ortaya çıkan rebound hipertansiyon riskini artırır. Nebivolol digoksin kinetiğini etkilemez. Beta adrenerjik antagonistlerin anesteziklerle birlikte kullanılması refleks taşikardi ve hipotansiyon riskini arttırır. Hastanın nebivolol kullandığı anesteziste bildirilmelidir. Birlikte simetidin uygulaması nebivololun klinik etkilerini değiştirmeksizin kan düzeylerini arttırmıştır. Birlikte ranitidin uygulaması nebivolol farmakokinetiğini etkilememiştir. Nebivololün yemeklerle, antasitlerin de yemekler arasında alınması koşuluyla iki uygulama beraber reçetelendirilebilir. Nebivololün nikardipin ile kombinasyonu, klinik etkilerini değiştirmeden, her iki ilacın plazma düzeylerini hafifçe arttırmıştır. Sempatomimetik bileşikler beta adrenerjik antagonistlerin etkilerine ters etkiyebilirler. Beta adrenerjik bileşikler, hem alfa hem de beta adrenerjik etkili sempatomimetik bileşiklerin karşıtsız alfa adrenerjik aktivitelerinin (hipertansiyon riski, aşırı bradikardi ve kalp bloğu) ortaya çıkmasına yol açabilir. Trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar ve fenotiyazinlerin birlikte kullanımı kan basıncını düşürücü etkiyi artırabilir. Nebivololün metabolizması CYP2D6 izoenzimlerini içerdiğinden, serotonin uptake inhibitörleri veya başlıca bu yolla metabolize edilen diğer bileşiklerin birlikte uygulanması hızlı metabolize edicileri zayıf metabolize edicilere benzetebilir.

VİSKEN
Tablet

Novartis

Etken Madde(ler):
Pindolol 5 mg

Piyasa Şekilleri:
30 tabletlik ambalajlarda.

Kullanım Şekli:
Günlük doz, arteryel hipertansiyonda sabahları tek doz halinde 5-15 mg veya 5 mg’lik dozlara bölünmüş olarak 2-3 kerede alınır. Maksimum tek veya bölünmüş dozlar halinde 45 mg’a yükseltilebilir. Anjina pektoris ve kardiyak aritmilerde alınacak yanıta bağlı olarak günlük bölünmüş dozlar halinde 10-15 mg alınmalıdır. Hiperkinetik kalp sendromunda günde 7.5 ila 20 mg’dir.

Endikasyonları:
Arteriyel hipertansiyon, angina pektoris, sinüs ve atrial taşikardi, paroksismal taşikardi, atrial flutter veya fibrilasyona bağlı taşikardi, supraventriküler ve ventriküler ekstrasistoller, ilaçlara bağlı ekstrasistoller (dijitalis) ve hiperkinetik kalp sendromunda endikedir.

Kontrendikasyonları:
Digitale cevap vermeyen kalp yetmezliği, kor pulmonale, ileri derecede bradikardi, 2. ve 3. derece A.V. bloku ve bronşiyal astımda kontrendikedir.

Uyarılar:
Açık veya latent kalp yetmezliğinde Beta-bloker tedavisinden önce dijitalizasyon yapılmalıdır. Akut miyokard enfarktüsünde, pindolol kullanıldığında kardiyovasküler parametreler kontrol edilmelidir. Feokromositomada Beta-bloker her zaman bir Alfa-bloker ile birlikte kullanılmalıdır. Mevcut periferik dolaşım bozuklukları nadir de olsa pindolol ile ağırlaşabilir. Antidiyabetik ilaç alan hastalarda Beta-blokerler kullanılırken dikkat edilmelidir. Uzun süreli perhiz sonunda hipoglisemi artabilir ve semptomlarından taşikardi Beta-blokerle maskelenir. Hayvan deneylerinde teratojenik etki görülmemiştir. Gebelerde ve emziren annelerde klinik deneyim azdır. Anne sütüne az da olsa geçer, ancak çocukla ilgili istenmeyen etki bildirilmemiştir. Kronik obstrüktif akciğer hastalığı nedeniyle bronkospazma eğilimi olan hastalarda, genel anestezi sırasında, mevcut periferik dolaşım bozukluğu olanlarda, ağır renal yetmezlikler ve antidiyabetik preparat kullananlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Yan Etkileri:
Yorgunluk, baş dönmesi, bulantı, mide-barsak bozuklukları, baş ağrısı ve uyku bozukluğu gibi hafif ve geçici yan etkiler görülebilir. Tedaviyi kesmeyi gerektiren deri reaksiyonları ve psişik semptomlar (depresyon, halüsinasyon) çok nadir görülebilir.

İlaç Etkileşimleri:
Hipertansiyon ve anjina pektoriste Beta-bloker ve kalsiyum antagonistlerinin beraber oral kullanımının yararlı olduğu klinik olarak gösterilmiştir. Beraber kullanımda kalsiyum antagonistlerinin i.v. uygulamasından kaçınılmalıdır. Oral uygulama-da özellikle verapamil tipi kalsiyum antagonistiyle kullanılacaksa hasta dikkatle izlenmelidir.

ATEXAL
Film Tablet

Sandoz

Etken Madde(ler):
Atenolol, Klortalidon

Piyasa Şekilleri:
100 mg, 25 mg: 30 film tablet, 50 mg, 12.5 mg: 30 film tablet içeren blister ambalajlarda.

Kullanım Şekli:
Tedaviye günde 1 defa 50 mg atenolol/12.5 mg klortalidon  ile başlanır. Optimal cevap alınmazsa  doz 100 mg atenolol/25 mg klortalidona çıkarılır. Tablet yemeklerden önce, çiğnenmeden alınır. Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir. Özellikle koroner arter hastalığı olanlarda tedavi aniden kesilmemeli, doz yavaş yavaş azaltılmalıdır.

Endikasyonları:
Bir beta-bloker ve bir diüretik olmak üzere iki ajanın antihipertansif etkisini birleştirir. Hipertansiyonda endikedir.

Kontrendikasyonları:
Her iki bileşene karşı bilinen aşırı duyarlılık; bradikardi; kardiyojenik şok; hipotansiyon; metabolik asidoz; ağır periferik arteryel dolaşım bozuklukları; ikinci ve üçüncü derece kalp bloğu; hasta sinüs sendromu; tedavi edilmemiş feokromositoma; kontrol edilmeyen kalp yetmezliğinde kullanılmamalıdır.

Uyarılar:
Konjestif kalp yetmezliğinde dolaşım fonksiyonunu desteklemek için sempatik stimülasyon gereklidir ve bu yüzden atenolol ile oluşan beta blokaj miyokard kontraktilitesini daha fazla deprese etmek ve daha şiddetli kalp yetmezliğine yol açmak gibi potansiyel tehlike taşımaktadır. Dijital ve/veya diüretiklerle kontrol edilen konjestif kalp yetmezlikli hastalarda dikkatli verilmelidir. Dijital ve atenolol, her ikisi de, AV iletiyi yavaşlatır. Kalp yetmezliği hikayesi olmayan hastalarda, beta bloker ajanlarla miyokardın uzun süreli depresyonu, bazı vakalarda kalp yetmezliğine yol açabilir. Kalp yetmezliğinin ilk belirtisi gözlendiğinde, hastalar önerilen kılavuzlara göre uygun bir şekilde tedavi edilmelidir. Uygun tedaviye rağmen kalp yetmezliği devam ederse, ilaç kesilmelidir. Atenolol böbrekler yolu ile atıldığından, bozulmuş renal fonksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Renal bozukluğu olan hastalarda tiyazidler azotemiye yol açabilir. Bozulmuş renal fonksiyonların varlığında kümülatif etkiler gelişebileceğinden, ilerleyici böbrek bozukluğu belirgin olduğunda, ilaç kesilmelidir. Hepatik fonksiyonları bozuk veya ilerleyici karaciğer bozukluğu olan hastalarda, sıvı ve elektrolit dengesindeki ufak değişiklikler hepatik komaya yol açabilir. Bu hastalarda dikkatli uygulanmalıdır. Koroner arter hastalığı olan hastalarda belirli beta bloker ajanlarla tedavinin ani kesilmesini takiben angina pektorisin şiddetlenmesi ve bazı vakalarda miyokard enfarktüsü bildirilmiştir. Bu yüzden, bu hastalarda hekimin tavsiyesi olmadan ilacın kesilmesine karşı uyarılmalıdır. Bronkospastik olan hastalar beta bloker almamalıdır. Diğer antihipertansiflere cevap vermeyen veya tolere edemeyen hastalarda dikkatli uygulanmalıdır. Beta1 selektivitesi mutlak olmadığından, mümkün olan en düşük dozu kullanılmalı ve beta2 stimülan ajan (bronkodilatör) eklenmelidir. Cerrahi öncesi hastaların büyük çoğunluğunda beta bloker ilaçları kesmek tercih edilmemektedir. Fakat, miyokardı deprese eden anestezik ilaçların kullanımı esnasında dikkat edilmelidir. Diyabetik hastalarda dikkatli kullanılabilir. Beta blokerler hipoglisemiye bağlı oluşan taşikardiyi maskeleyebilir fakat sersemlik ve terleme gibi diğer belirtiler belirgin şekilde etkilenmez. Diyabetik hastalarda insülin ihtiyacı değişebilir, latent diyabet klortalidon uygulaması esnasında belirgin hale geçebilir. Beta adrenerjik blokaj hipertiroidizmin belirli klinik belirtilerini (örn. taşikardi) maskeleyebilir. Uzun süreli tiyazid tedavisi alan bazı hastalarda paratiroid bezlerde patolojik değişiklikler ile birlikte hiperkalsemi ve hipofosfatemi gözlenmiştir. Tiyazid tedavisi alan belirli hastalarda hiperürisemi oluşabilir veya akut gut meydana gelebilir. Periferik arteriyel dolaşım bozukluklarını şiddetlendirebilir. Olası elektrolit dengesizliğini bulmak için periyodik olarak serum elektrolitleri bakılmalıdır. Ciddi siroz varlığında veya kortikosteroid veya ACTH’ın birlikte kullanımında hipokalemi gelişebilir. Atenolol, gebe kadına uygulandığında, fetal zarara yol açabilir. Atenolol plasenta bariyerini aşar ve kord kanında bulunur. Gebeliğin 2. trimesterinden sonra atenololun uygulanması düşük doğum ağırlıklı bebeklerin doğumuna yol açmıştır. İlk trimesterde atenolol kullanımı ile ilgili hiçbir çalışma yapılmamıştır ve fetal hasar olasılığı ortadan kaldırılamaz. Plazma konsantrasyonu ile karşılaştırıldığında, atenolol anne sütüne 1.5-6.8 oranında geçer. Atenolol, emziren kadınlara verildiğinde, dikkatli olunmalıdır. Anne sütü ile beslenen bebeklerde klinik olarak önemli bradikardi bildirilmiştir. Pediyatrik hastalarda güvenilirlik ve etkinlik gösterilmemiştir.

Yan Etkileri:
Rapor edilen istenmeyen olgular, genellikle bileşenlerinin farmakolojik etkilerine bağlanabilir. Hiperürisemi, hipokalemi, glukoz tolerans bozukluğu, bradikardi, kalp yetmezliğinin kötüleşmesi, senkopla sonuçlanabilen postüral hipotansiyon, soğuk ekstremiteler, kalp bloğunun hızlanması, klaudikasyo intermittan, Raynaud fenomeni, konvüzyon, baş dönmesi, baş ağrısı, ruh hali değişiklikleri, kabuslar, psikozlar ve halüsinasyonlar, diğer beta-blokerlerle görülen tipte uyku bozuklukları, ağız kuruluğu, gastrointestinal rahatsızlıklar, bulantı, lökopeni, purpura, trombositopeni, alopesi, göz kuruluğu, psoriazis benzeri deri reaksiyonları, psoriazisin ağırlaşması, cilt döküntüleri, parestezi, geçmişinde astımla ilgili şikayetleri olan hastalarda veya bronşiyal astımı olan hastalarda bronkospazm, görme bozuklukları, yorgunluk; ANA’da (antinükleer antikor) artış gözlemlenmiştir.

İlaç Etkileşimleri:
Verapamil, diltiazem gibi negatif inotropik etkileri olan kalsiyum kanal blokerlerinin beta blokerlerle beraber kullanımı, özellikle ventriküler fonksiyon bozukluğu ve/veya sino-atriyal ya da atriyo-ventriküler ileti anomalileri olan hastalarda bu etkilerin artmasına neden olabilir. Bu, şiddetli hipotansiyon, bradikardi ve kardiyak yetmezlikle sonuçlanabilir. Kalsiyum kanal blokerleri ve beta blokerler diğerinin kesilmesinden sonraki 48 saat içinde damar içinden uygulanmamalıdır. Nifedipin gibi dihidropiridinlerle birlikte kullanımı, hipotansiyon riskini arttırabilir ve latent kardiyak yetmezliği olan hastalarda kardiyak yetmezlik oluşabilir. Dijitalis glikozidleri, beta blokerlerle ilişkili olarak atriyo-ventriküler ileti zamanını artırabilirler. Beta blokerler, klonidinin kesilmesini takip edebilen rebound hipertansiyonu kötüleştirebilir. İki ilaç beraber kullanılıyorsa, beta blokerler, klonidinin kesilmesinden birkaç gün önce azaltılmalıdır. Eğer klonidinin yerini beta bloker tedavisi alacaksa, beta blokerlerle tedaviye başlanması klonidinin kesilmesinden birkaç gün sonraya ertelenmelidir. Beta bloker, dizopiramid gibi 1. sınıf antiaritmik ajanlarla verildiğinde dikkatli olunmalıdır. Adrenalin gibi sempatomimetik ajanlarla beraber kullanımı, beta blokerlerin etkisini önleyebilir. İbuprofen, indometazin gibi prostaglandin sentetaz inhibitörü ilaçların beraber kullanımı, beta blokerlerin antihipertansif etkilerini azaltabilir. Lityum içeren preparatlar diüretiklerle beraber verilmemelidir. Çünkü diüretikler bu preparatların renal klirensini azaltabilirler. Anestetik ajanlar birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Anasteziyolog mümkün olan en az negatif inotropik etkiye sahip olan ajanı seçmelidir. Beta blokerlerin anestezik ilaçlarla kullanımı, refleks taşikardinin azalması ve hipotansiyon riskinin artmasıyla sonuçlanabilir. Miyokardial depresyona sebep olan anestezik ajanlar en çok kaçınılması gerekenlerdir.

BETOPTIC S %2.5
Oftalmik Süspansiyon

Alcon

Etken Madde(ler):
Betaksolol hidroklorür 2.8 mg/ml

Piyasa Şekilleri:
5 ml’lik damlalıklı şişelerde.

Kullanım Şekli:
Kullanmadan önce iyice çalkalanmalıdır. Önerilen doz: Günde iki kez hasta olan göze bir veya iki damla %0.25′lik Betoptic-S oftalmik süspansiyon uygulamasıdır. Bazı hastalarda Betoptic-S süspansiyonunun göz içi basıncını düşürüp stabil hale getirmesi birkaç hafta sürebilir. Eğer hastaların göz içi basınçları istenilen şekilde kontrol edilemezse, pilokarpin veya diğer miyotikler ve/veya epinefrin ve/veya karbonik anhidraz inhibitörleri tedaviye eklenebilir.

Endikasyonları:
Betaksolol, kardiyoselektif (Beta-1 adrenerjik) reseptör blokeridir. İntraoküler basınç azaltıcı etkiye sahiptir. Kronik açık açılı glokomlu hastalar, yüksek intraoküler basınçlı (oküler hipertansif) hastalar, beraberinde solunum yolu hastalığı da bulunan glokomlu veya oküler hipertansiyonlu hastalar, çeşitli ilaçlarla antiglokom tedavi gören glokomlu veya oküler hipertansiyonlu hastaların tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:
Betaksolola karşı aşırı duyarlılığı olanlarda, birinci derece bloktan daha ağır sinüs bradikardisi olan hastalarda, kardiyojenik şok veya belirgin kalp yetmezliği öyküsü bulunan hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar:
Oral veya başka yoldan Beta-adrenerjik bloker bir ilaç kullanan hastalar gerek intraoküler basınç, gerekse beta blokaja bağlı bilinen olası sistemik additif etkiler açısından izlenmelidir. Diyabetle (özellikle labil diyabette) veya tireotoksikozis gelişebilme olasılığı bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Beta-adrenerjik bloker ilaçların, genel anesteziden önce, gerektiğinde uygulanacak medikasyonla elde edilmesi beklenen Beta-adrenerjik refleksif sempatetik stimuluslara karşı kalbin yanıt verme yeteneğini azaltması nedeniyle geçici olarak kesilmesi gerektiği göz önünde tutulmalıdır. Pulmoner: Reaktif solunum yolu hastalığı bulunanlarda kardiyoselektif bir Beta-bloker olan betaksolol oftalmik solüsyonu ancak son derece düşük bir pulmoner etki gösterir. Bununla beraber, pulmoner fonksiyonları çok bozuk hastaların tedavisi sırasında gerekli önlemler alınmış olmalıdır. Oküler: Dar açılı glokomlu hastalarda acil tedavide hedef, bir miyotik ilaç ile pupil konstriksiyonu sağlayarak tıkanıklığı yeniden açmaktır. Betoksololun pupil üzerine bir etkisi yoktur. Bu nedenle betaksolol oftalmik solüsyonu, dar açılı glokom tedavisinde yükselmiş intraoküler basıncın azaltılması için bir miyotik ilaçla birlikte kullanılmalıdır. Gebelik ve emzirme dönemindeki kadınlarda, ancak beklenen yararlılığın olası risklerden üstün olması durumunda kullanılmalıdır. Çocuklarda yararlılık ve güvenilirliği gösteren çalışmalar mevcut değildir.

Yan Etkileri:
Bazı hastalarda göze damlatılması sırasında kısa süreli rahatsızlık olabilmektedir ve nadiren gözde yaşarma bildirilmiştir. Çok nadir olarak korneal duyarlılıkta azalma, eritem, kaşınma hissi, korneal batma-yanma, keratit, anizokori ve fotofobi; lokal uygulamanın ardından çok nadiren insomnia ve depresif nöroz gibi sistemik yan etkiler bildirilmiştir.

İlaç Etkileşimleri:
Her ne kadar betaksolol oftalmik olarak tek başına kullanıldğında pupil genişliği üzerinde çok az veya hiçbir etki göstermezse de, epinefrinin eşzamanlı olarak kullanılması sırasında nadir de olsa midriyazis geliştiği bildirilmiştir. Rezerpin gibi katekolamin deplase edici ilaçlarla tedavi gören hastalarda bir Beta-blokerin kullanılması gerekiyorsa additif etki ve hipotansiyon ve/veya bradikardi gelişebilme olasılığı nedeniyle bu hastaların dikkatle izlenmeleri önerilir. Eşzamanlı adrenerjik psikotropik ilaç kullanan hastalarda gereken önlemler alınmış olmalıdır.

CORONİS
Tablet

Bilim

Etken Madde(ler):
Karvedilol

Piyasa Şekilleri:
6.25 mg: 28 tablet, 12.5 mg: 28 tablet, 25 mg: 28 tablet içeren blister ambalajlarda.

Kullanım Şekli:
Coronis tedavisi uzun süreli bir terapidir. Tedavi birdenbire kesilmemeli ve haftalar içinde gittikçe azaltılarak kesilmelidir. Bu durum özellikle aynı zamanda koroner arter hastalığı olan hastalar için önemlidir. Esansiyel hipertansiyon: Tedavinin başlangıcında ilk iki gün için önerilen doz günde 1 kez 12.5 mg’dır. Bundan sonrası için önerilen doz günde 1 kez 25 mg’dır. Gerekirse doz en az iki haftalık aralıklarla artırılarak günde bir kez ya da ikiye bölünerek günlük maksimum doz olan 50 mg’a çıkarılabilir. Koroner kalp hastalığı: İlk iki gün için önerilen doz günde 2 kez 12.5 mg’dır. Bundan sonrası için önerilen doz günde 1 kez 25 mg’dır. Gerekirse doz en az iki haftalık aralıklarla artırılarak günlük maksimum doz olan 100 mg’a çıkarılabilir (günde iki kez). Semptomatik, stabil, kronik kalp yetmezliği: Dijital, diüretik ve ADE inhibitörleri kullanan hastalarda karvedilol tedavisine başlamadan önce bu ilaçların dozları stabilize edilmelidir. Tedavi başlangıcında önerilen doz, 2 hafta boyunca günde 2 kez 3.125 mg’dır. Bu doz tolere edilirse, en az iki haftalık aralıklarla önce günde iki kez 6.25 mg, sonra günde iki kez 12.5 mg ve sonra da günde iki kez 25 mg’a çıkarılabilir. Hafif, orta ya da ağır kronik kalp yetmezliği olan 85 kg’ın altındaki hastalarda önerilen maksimum doz günde iki kez 25 mg, 85 kg’ın üzerindeki hastalarda önerilen maksimum doz ise günde iki kez 50 mg’dır. Kalp yetmezliğinde geçici kötüleşme veya sıvı retansiyonu diüretik dozu artırılarak tedavi edilmelidir; nadiren karvedilolün dozunu azaltmak ya da geçici olarak karvedilol tedavisini durdurmak gerekebilir. Karvedilol tedavisine 1 haftadan uzun bir süre ara verilmişse, tedaviye günde 2 kez daha düşük dozla başlanması ve belirtilen doz artırımının uygulanması önerilir. Vazodilatasyon semptomlarının tedavisinde başlangıç olarak diüretiklerin dozu azaltılmalıdır. Semptomlar devam ederse, ADE inhibitörü (eğer kullanılıyorsa) dozu düşürülebilir, bunun devamında da gerekirse karvedilol dozu azaltılabilir. Bu şartlar altında, ağırlaşan kalp yetmezliği ya da vazodilatasyon semptomları stabilize oluncaya kadar karvedilol dozu artırılmamalıdır. Karvedilol karaciğer fonksiyon bozukluğu klinik olarak belirgin olan hastalarda kontrendikedir.

Endikasyonları:
Karvedilol, alfa1, beta1 ve beta2 adrenerjik reseptör blokajı özelliği olan bir adrenerjik reseptör blokeridir. Hipertansiyon: Karvedilol, öncelikle esansiyel hipertansiyon tedavisinde endikedir. Tek başına ya da diğer antihipertansif ajanlarla (kalsiyum kanal blokerleri ve diüretikler; özellikle tiyazid diüretiklerle) birlikte kullanılabilir. Koroner kalp hastalığı: Karvedilolün, koroner kalp hastalığında klinik etkinliği kanıtlanmıştır. Sessiz miyokard iskemisi ve unstabil (kararsız) anjinası olan hastalarda güvenilirliği ve etkinliği gösterilmiştir. Kronik kalp yetmezliği: Karvedilol, iskemik ya da iskemik kökenli olmayan stabil, hafif, orta ve ağır kronik kalp yetmezliği tedavisinde endikedir. ADE inhibitörleri, diüretikler ve opsiyonel olarak dijitallerle (standart tedavi) birlikte karvedilol; kronik kalp yetmezliği tedavisinde morbidite ve mortaliteyi azaltırken aynı zamanda hastalık ilerleyişini de geciktirir. Karvedilol standart terapiye ek olarak kullanılabileceği gibi dijital, hidralazin ve nitrat tedavisi görmeyen hastalarda da kullanılabilir.

Kontrendikasyonları:
Karvedilol veya ilacın içerdiği diğer yardımcı bileşenlere aşırı duyarlılık, stabil olmayan/dekompanse kalp yetmezliği, klinik olarak belirgin karaciğer disfonksiyonu olan hastalarda kullanılmamalıdır. Diğer b-blokerlerle olduğu gibi, karvedilol; 2. ve 3. derece AV bloğu (kalıcı pacemaker yerleştirilmediyse), ağır bradikardi (<50 atım/dakika), hasta sinüs sendromu (sinoatriyal blok dahil), ağır hipotansiyon (sistolik kan basıncı <85 mmHg), kardiyojenik şok ve bronkospazm ya da astım öyküsü olan hastalar kullanılmamalıdır.

Uyarılar:
Kronik konjestif kalp yetmezliği: Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, karvedilolün doz artırımı sırasında kalp yetmezliğinde kötüleşme ya da sıvı retansiyonu görülebilir. Bu durumda, diüretikler artırılmalı, klinik denge oluşuncaya kadar karvedilol dozu artırılmamalıdır. Bazen karvedilol dozunu azaltmak ya da nadir olarak ilacın kullanımını geçici olarak durdurmak da gerekebilir. Bu tür dönemler, karvedilolün sonradan başarıyla uygulanmasını engellemez. Her iki ilacın da AV iletiyi yavaşlatması nedeniyle, karvedilol dijital glikozidleri ile kombine olarak kullanıldığında dikkat edilmelidir. Konjestif kalp yetmezliğinde böbrek fonksiyonu: Konjestif kalp yetmezliği ile birlikte düşük kan basıncı (sistolik KB <100 mmHg), iskemik kalp hastalığı ve yaygın damar hastalığı ve/veya altta yatan böbrek yetmezliği olan hastalarda karvedilol tedavisiyle renal fonksiyonlarda geri dönüşlü kötüleşme saptanmıştır. Kronik obstruktif akciğer hastalığı: Bronkospazm gözlenen kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) bulunan ve oral ya da inhalasyon yolu ile ilaç almayan hastalarda karvedilol ancak potansiyel yarar potansiyel riskten daha fazlaysa kullanılmalıdır. Bronkospazm eğilimi olan hastalarda, solunum yolundaki olası bir direnç artışı nedeniyle solunum distresi gözlenebilir. Karvedilole başlangıç aşamasında ve doz artırımı sırasında hastalar yakından izlenmeli ve tedavi sırasında bronkospazm görülürse karvedilol dozu azaltılmalıdır. Diyabet: Akut hipogliseminin erken belirti ve semptomlarının maskelenebilmesi ya da azalabilmesi nedeniyle diabetes mellitus hastalarında karvedilol kullanımında dikkatli olunmalıdır. Kronik kalp yetmezliği bulunan diyabetli hastalarda, karvedilol kullanımı kan glukozunun kontrolünü güçleştirebilir. İlacın b-bloker özellikleri nedeniyle latent diabetes mellitus belirginleşebilir, belirgin diyabet kötüleşebilir ve kan glukoz regülasyonu inhibe olabilir. Periferik damar hastalığı: b-blokerler arteriyel yetmezlik semptomlarını hızlandırabileceği ya da şiddetlendirebileceğinden, periferik damar hastalığı olanlarda karvedilol dikkatli kullanılmalıdır. Raynaud fenomeni: Periferik dolaşım bozukluğu olan hastalarda semptomlar şiddetlenebileceğinden karvedilol dikkatli kulanılmalıdır. Tirotoksikoz: b-bloker özelliği olan diğer ajanlarda olduğu gibi karvedilol de tirotoksikoz semptomlarını gizleyebilir. Anestezi ve genel cerrahi: Genel cerrahi uygulanan hastalarda, karvedilol ve anestezik ilaçların sinerjistik negatif inotropik etkileri nedeniyle dikkatli olunmalıdır. Bradikardi: Karvedilol bradikardiye neden olabilir. Nabız dakikada 55 atımın altına düşerse karvedilol dozu azaltılmalıdır. Aşırıduyarlılık: b-blokerlerin alerjenlere duyarlılığı ve anafilaktik reaksiyonların derecesini artırabilmesi nedeniyle ciddi aşırı-duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan ve desensitizasyon (duyarsızlaştırma) tedavisi uygulanan hastalarda karvedilol dikkatle kullanılmalıdır. Psoriazis: b-blokerle tedaviye bağlı psoriazis öyküsü olan hastalarda karvedilol ancak yarar-risk tablosu dikkate alınarak kullanılmalıdır. Kalsiyum kanal blokerleriyle birlikte kullanım: Verapamil ya da diltiazem türü kalsiyum kanal blokerleriyle veya diğer antiaritmik ilaçlarla birlikte karvedilol tedavisi uygulanan hastalarda, EKG ve kan basıncının dikkatle izlenmesi gerekir. Feokromositoma: Feokromositomalı hastalarda, b-bloker kullanılmadan önce bir a-bloker uygulamasına başlanmalıdır. Karvedilol hem a-bloker, hem b-bloker farmakolojik aktivite göstermesine rağmen, bu koşullarda kullanımıyla ilgili deneyim yoktur. Bu nedenle, feokromositomadan kuşkulanılan hastalarda karvedilol uygulamasında dikkatli olunmalıdır. Prinzmetal varyant anjina: Prinzmetal varyant anjinası bulunan hastalarda non-selektif b-bloker aktivite göğüs ağrısına neden olabilir. Karvedilolün a-bloker aktivitesi bu tür semptomları önleyebilse de, böyle hastalarda karvedilol kullanımıyla ilgili klinik deneyim yoktur. Yine de, Prinzmetal varyant anjinasından şüphelenilen hastalarda karvedilol dikkatle kullanılmalıdır. Kontakt lens: Kontakt lens kullananlar gözyaşında azalma riskini gözönünde bulundurmalıdır. Kesilme sendromu: Özellikle iskemik kalp hastalığı olanlarda, karvedilol tedavisi birdenbire kesilmemelidir. Bu hastalarda karvedilolun kesilmesi aşamalı olmalıdır (2 haftalık süre içinde). Kişiden kişiye değişiklik gösteren reaksiyonlar (başdönmesi, yorgunluk) nedeniyle araba ve makine kullanma ya da yardımsız çalışma yeteneği bozulabilir. Bu durum özellikle tedavinin başlangıcı, doz artımı sonrası, ilaç değişimi ve birlikte alkol kullanıldığı zamanlar için geçerlidir. Gebelikte kullanım kategorisi C’dir. 2. ve 3. trimestirde D’dir. Beta blokerler plasentanın perfüzyonunu azaltarak intrauterin fetal ölüm veya immatür ya da prematür doğumlara yol açabilir. Ek olarak, fetus ve yenidoğanda istenmeyen etkiler (özellikle hipoglisemi ve bradikardi) görülebilir. Yenidoğanda postnatal dönemde kardiyak ve pulmoner komplikasyon riski artabilir. Karvedilolün gebe kadınlarda kullanımıyla ilgili yeterli deneyim yoktur. Karvedilol gebelik sırasında, ancak potansiyel yarar potansiyel riskten fazla ise kullanılmalıdır. Karvedilolün insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle karvedilol uygulanması sırasında emzirme tavsiye edilmez.

Yan Etkileri:
Yan etkilerin sıklığı baş dönmesi dışında doza bağımlı değildir. Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarla yapılan klinik çalışmalarda karvedilol grubunda en sık görülen ve sıklığı plasebo alan hastalarda görülene eşit olmayan yan etkiler: Çok sık olarak: Tedavinin başlangıcında bazen hafif derecede baş dönmesi, baş ağrısı ve yorgunluk görülebilir. Asteni (yorgunluk dahil) de çok sık görülür. Sık olarak: Bradikardi, postural hipotansiyon,hipotansiyon, ödem (genel, periferik, bağımlı ve genital ödem, bacaklarda ödem, hipervolemi ve sıvı yükünde artış). Seyrek olarak: Senkop (presenkopu da içerir), AV-blok ve doz artırımı sırasında kalp yetmezliği. Sıklıkla, mide bulantısı, diyare ve kusma. Nadiren trombositopeni, izole olgularda lökopeni bildirilmiştir. Sıklıkla, vücut ağırlığında artış ve hiperkolesterolemi. Diabetes mellitus’u olan hastalarda hiperglisemi, hipoglisemi ve kan glukozu kontrolünde kötüleşme de sık görülür. Sıklıkla, görme bozuklukları, nadiren difüz damar hastalığı ve/veya böbrek fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda böbrek yetmezliği ve böbrek işlev anomalileri görülen diğer yan etkiler arasındadır.

İlaç Etkileşimleri:
Digoksin ve karvedilolün birlikte uygulanmasında digoksinin konsantrasyonları %15 kadar artar. Hem karvedilol hem de kalp glikozidleri AV iletimini yavaşlatır. Beta bloker etkili ilaçlar insülin ve oral hipoglisemiklerin kan şekerini düşürücü etkisini artırabilirler. Rifampisin karvedilol plazma konsantrasyonlarını yaklaşık %70 azaltır. Simetidin EAA’ı yaklaşık %30 artırır fakat maksimum konsantrasyon (Cmax)’da değişikliğe yol açmaz. Beta-bloker özellikleri olan ilaçlarla birlikte katekolamin deplesyonuna neden olan bir ilaç (ör.rezerpin ve/veya monoamin oksidaz inhibitörleri) alan hastalar hipotansiyon ve/veya şiddetli bradikardi belirtileri açısından yakından izlenmelidir. Kronik vasküler rejeksiyon görülen 21 böbrek transplant hastası üzerinde karvedilol tedavisi sonrası ortalama siklosporin konsantrasyonlarında hafif artışlar gözlenmiştir. Klonidinin beta bloker ilaçlarla birlikte uygulanması kan basıncını ve kalp atım hızını düşürücü etkilerini potansiyalize edebilir. Karvedilol ve diltiazem birlikte oral yolla uygulandığında izole olgularda ileti bozukluğu gözlenmiştir.

BETOPTIC %0.5
Oftalmik Solüsyon

Alcon

Etken Madde(ler):
Betaksolol hidroklorür 5.6 mg/ml

Piyasa Şekilleri:
5 ml’lik damlalıklı şişelerde.

Kullanım Şekli:
Günlük doz hasta göz/gözlere 2 kez 1 damladır. Benzalkonyum klorür içermesi nedeniyle yumuşak lens bulunan gözlere uygulanmamalıdır.

Endikasyonları:
Betaksolol, kardiyoselektif (Beta-1 adrenerjik) reseptör blokeridir. İntraoküler basınç azaltıcı etkiye sahiptir. Kronik açık açılı glokomlu hastalar, yüksek intraoküler basınçlı (oküler hipertansif) hastalar, beraberinde solunum yolu hastalığı da bulunan glokomlu veya oküler hipertansiyonlu hastalar, çeşitli ilaçlarla antiglokom tedavi gören glokomlu veya oküler hipertansiyonlu hastaların tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:
Betaksolola karşı aşırı duyarlılığı olanlarda, birinci derece bloktan daha ağır sinüs bradikardisi olan hastalarda, kardiyojenik şok veya belirgin kalp yetmezliği öyküsü bulunan hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar:
Oral veya başka yoldan Beta-adrenerjik bloker bir ilaç kullanan hastalar gerek intraoküler basınç, gerekse beta blokaja bağlı bilinen olası sistemik additif etkiler açısından izlenmelidir. Diyabetle (özellikle labil diyabette) veya tireotoksikozis gelişebilme olasılığı bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Beta-adrenerjik bloker ilaçların, genel anesteziden önce, gerektiğinde uygulanacak medikasyonla elde edilmesi beklenen Beta-adrenerjik refleksif sempatetik stimuluslara karşı kalbin yanıt verme yeteneğini azaltması nedeniyle geçici olarak kesilmesi gerektiği göz önünde tutulmalıdır. Pulmoner: Reaktif solunum yolu hastalığı bulunanlarda kardiyoselektif bir Beta-bloker olan betaksolol oftalmik solüsyonu ancak son derece düşük bir pulmoner etki gösterir. Bununla beraber, pulmoner fonksiyonları çok bozuk hastaların tedavisi sırasında gerekli önlemler alınmış olmalıdır. Oküler: Dar açılı glokomlu hastalarda acil tedavide hedef, bir miyotik ilaç ile pupil konstriksiyonu sağlayarak tıkanıklığı yeniden açmaktır. Betoksololun pupil üzerine bir etkisi yoktur. Bu nedenle betaksolol oftalmik solüsyonu, dar açılı glokom tedavisinde yükselmiş intraoküler basıncın azaltılması için bir miyotik ilaçla birlikte kullanılmalıdır. Gebelik ve emzirme dönemindeki kadınlarda, ancak beklenen yararlılığın olası risklerden üstün olması durumunda kullanılmalıdır. Çocuklarda yararlılık ve güvenilirliği gösteren çalışmalar mevcut değildir.

Yan Etkileri:
Bazı hastalarda göze damlatılması sırasında kısa süreli rahatsızlık olabilmektedir ve nadiren gözde yaşarma bildirilmiştir. Çok nadir olarak korneal duyarlılıkta azalma, eritem, kaşınma hissi, korneal batma-yanma, keratit, anizokori ve fotofobi; lokal uygulamanın ardından çok nadiren insomnia ve depresif nöroz gibi sistemik yan etkiler bildirilmiştir.

İlaç Etkileşimleri:
Her ne kadar betaksolol oftalmik olarak tek başına kullanıldğında pupil genişliği üzerinde çok az veya hiçbir etki göstermezse de, epinefrinin eşzamanlı olarak kullanılması sırasında nadir de olsa midriyazis geliştiği bildirilmiştir. Rezerpin gibi katekolamin deplase edici ilaçlarla tedavi gören hastalarda bir Beta-blokerin kullanılması gerekiyorsa additif etki ve hipotansiyon ve/veya bradikardi gelişebilme olasılığı nedeniyle bu hastaların dikkatle izlenmeleri önerilir. Eşzamanlı adrenerjik psikotropik ilaç kullanan hastalarda gereken önlemler alınmış olmalıdır.

DİDERAL
Tablet

Sanofi-Synthelabo

Etken Madde(ler):
Propranolol HCI 40 mg

Piyasa Şekilleri:
50 tabletlik ambalajlarda.

Kullanım Şekli:
Hipertansiyonda başlangıçta 2×80 mg, idamede günde 160-320 mg. Angina, anksiyete, migren ve esansiyel tremorda başlangıçta 2-3×40 mg, hastadan alınan cevaba göre artırılır. Anginada optimal doz 120-240 mg/gün, anksiyete migren ve esansiyel tremorda 80-160 mg/gün. Disritmiler, anksiyeteye bağlı taşikardi, tirotoksikoz, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatide 3-4×10-40 mg. Miyokard enfarktüsü sonrasında 5. ve 21. günler arasında başlanarak 2-3 gün süreyle, günde 4×40 mg, daha sonra 2×80 mg. Feokromositomada ameliyat öncesi 3 gün süreyle 60 mg/gün, malign olgularda 30 mg/gün olarak kullanılır.

Endikasyonları:
Bir Beta-bloker olarak esansiyel ve renal hipertansiyonun kontrolünde, angina pektorisin tedavisinde, akut miyokard enfarktüsü sonrasında uzun süre profilaktik olarak, kardiyak disritmilerinin çoğunda kontrol amacıyla, migren profilaksisinde, esansiyel tremorun tedavisinde, anksiyetenin ve anksiyeteye bağlı taşikardinin kontrolünde, tirotoksikoz ve tirotoksik krizin tedavisinde yardımcı olarak, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatinin tedavisinde, feokromositomanın tedavisinde (bir Alfa-blokerle birlikte) endikedir.

Kontrendikasyonları:
İkinci veya üçüncü derece kalp blokunda kullanılmamalıdır. Kardiyojenik şoktaki hastalarda kullanılmamalıdır. Bronkospazm geçirmiş kişilerde, uzun süre aç kalanlarda ve metabolik asidozlu hastalarda kullanılmamalıdır.

Uyarılar:
Kardiyak rezervi zayıf olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Belirgin kalp yetmezliği olan kişilerde Beta-bloker kullanmaktan kaçınılmalıdır. Ancak kalp yetmezliği belirtileri kontrol altına alınmış hastalarda kullanılabilir. Tirotoksikoza bağlı kalp yetmezliği genellikle sadece propranolola yanıt vermektedir ancak aynı zamanda başka istenmeyen faktörler de varsa miyokardın kasılması sağlanmalı ve yetmezlik belirtileri dijital ve diüretiklerle kontrol altında tutulmalıdır. Beta-blokerlerin farmakolojik özelliklerinden biri de kalp atım hızını azaltmaktır. Semptomların kalp atım hızının yavaşlığına bağlı görüldüğü nadir olgularda doz azaltılabilir. Propranolol hipoglisemiye bağlı taşikardiyi modifiye eder. Diyabetli hastalarda hipoglisemi tedavisiyle birlikte propranolol kullanırken dikkatli olunmalıdır. Propranolol, insüline alınan hipoglisemik yanıtı geciktirebilir. İskemik kalp hastalığı olan kişilerde diğer Beta-blokerlerle olduğu gibi tedavi aniden kesilmemelidir. Ya eşdeğer dozda başka bir Beta-bloker verilmeli ya da doz kademeli olarak azaltılarak propranolol tedavisine son verilmelidir. Propranololün teratojenik olduğunu gösteren bir bulgu olmamakla birlikte, çok gerekli olmadıkça gebelerde kul-lanılmamalıdır. Propranolol anne sütünde bir miktar birikmektedir. Ancak, anne sütüyle beslenen bir bebek ilacı çok az miktarda aldığından istenmeyen etkilere neden olması beklenmez.

Yan Etkileri:
Genellikle iyi tolere edilir. Ekstremitelerde soğukluk, bulantı, diyare, uyku bozuklukları, bitkinlik ve kas yorgunluğu gibi yan etkiler geçicidir. Bazı olgularda ellerde parestezi bildirilmiştir. Nadir olgularda bradikardi, trombositopeni, purpura ve halusinasyonlar gibi SSS semptomları saptanmıştır. Beta-adrenerjik blokerlerin kullanımına bağlı olarak deride kızarıklık ve/veya gözlerde kuruluk bildirilmiştir. Bu yan etkiler çok az kişide bildirilmiş olup çoğunda tedaviye son verildiğinde semptomlar ortadan kalkmıştır. Eğer bu reaksiyonlar başka bir nedene bağlı değilse tedavinin durdurulması düşünülmelidir. Bir Beta-blokerle yapılan tedaviye son verilirken bu, kademeli olarak gerçekleştirilmelidir. Bradikardi ve hipotansiyon şeklinde bir tahammülsüzlük görülürse, tedavi durdurulmalı ve eğer gerekiyorsa uygun tedavi yapılmalıdır.

İlaç Etkileşimleri:
I. grup antidisritmik maddelerle örneğin disopiramid, Beta-blokerler verilirken dikkatli olunmalıdır. Ventriküler fonksiyonu yetersiz olan kişilerde verapamille birlikte Beta-bloker kullanırken dikkatli olunmalıdır. İletim anomalisi olan kişilerde bu kombinasyon kullanılmamalıdır. Bu iki ilaçtan birisinin kullanımı durdurulduktan sonra 48 saat içinde diğeri i.v. olarak uygulanmama-lıdır. Beta-bloker kullanan hastalara adrenalin içeren müstahzarları parenteral uygularken dikkat edilmelidir çünkü nadir olgularda vazokonstriksiyon, hipertansiyon ve bradikardi oluşabilir. Hastaları klonidinden Beta-blokerlere geçirirken dikkatli olunmalıdır. Eğer Beta-bloker ve klonidin birlikte kullanılıyorsa Beta-bloker tedavisine son verildikten sonra klonidin uygulamasına bir süre daha devam edilmelidir. Hastaların çoğunda Beta-bloker kullanımının cerrahi müdahale öncesinde durdurulması önerilmez. Ancak eter, siklopropan ve trikloroetilen gibi anestetik ajanları kullanırken dikkatli olunmalıdır. Vagal baskı oluşursa atropin (1-2 mg, i.v.) ile düzeltilebilir.

PRODERAL
Tablet

Aksu Farma

Etken Madde(ler):
Propranolol HCI 20 mg

Piyasa Şekilleri:
25 tabletlik ambalajlarda.

Kullanım Şekli:
Günlük doz 3-4×1 tablettir. Preparat yemeklerden önce ve gece yatarken kullanılmalıdır. Muhtemel bir blokaja engel olmak için feokromstoma dışındaki durumlarda ameliyattan 48 saat önce kullanılmamalıdır.

Endikasyonları:
Bir Beta-bloker olarak esansiyel ve renal hipertansiyonun kontrolünde, angina pektorisin tedavisinde, akut miyokard enfarktüsü sonrasında uzun süre profilaktik olarak, kardiyak disritmilerinin çoğunda kontrol amacıyla, migren profilaksisinde, esansiyel tremorun tedavisinde, anksiyetenin ve anksiyeteye bağlı taşikardinin kontrolünde, tirotoksikoz ve tirotoksik krizin tedavisinde yardımcı olarak, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatinin tedavisinde, feokromositomanın tedavisinde (bir Alfa-blokerle birlikte) endikedir.

Kontrendikasyonları:
İkinci veya üçüncü derece kalp blokunda kullanılmamalıdır. Kardiyojenik şoktaki hastalarda kullanılmamalıdır. Bronkospazm geçirmiş kişilerde, uzun süre aç kalanlarda ve metabolik asidozlu hastalarda kullanılmamalıdır.

Uyarılar:
Kardiyak rezervi zayıf olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Belirgin kalp yetmezliği olan kişilerde Beta-bloker kullanmaktan kaçınılmalıdır. Ancak kalp yetmezliği belirtileri kontrol altına alınmış hastalarda kullanılabilir. Tirotoksikoza bağlı kalp yetmezliği genellikle sadece propranolola yanıt vermektedir ancak aynı zamanda başka istenmeyen faktörler de varsa miyokardın kasılması sağlanmalı ve yetmezlik belirtileri dijital ve diüretiklerle kontrol altında tutulmalıdır. Beta-blokerlerin farmakolojik özelliklerinden biri de kalp atım hızını azaltmaktır. Semptomların kalp atım hızının yavaşlığına bağlı görüldüğü nadir olgularda doz azaltılabilir. Propranolol hipoglisemiye bağlı taşikardiyi modifiye eder. Diyabetli hastalarda hipoglisemi tedavisiyle birlikte propranolol kullanırken dikkatli olunmalıdır. Propranolol, insüline alınan hipoglisemik yanıtı geciktirebilir. İskemik kalp hastalığı olan kişilerde diğer Beta-blokerlerle olduğu gibi tedavi aniden kesilmemelidir. Ya eşdeğer dozda başka bir Beta-bloker verilmeli ya da doz kademeli olarak azaltılarak propranolol tedavisine son verilmelidir. Propranololün teratojenik olduğunu gösteren bir bulgu olmamakla birlikte, çok gerekli olmadıkça gebelerde kul-lanılmamalıdır. Propranolol anne sütünde bir miktar birikmektedir. Ancak, anne sütüyle beslenen bir bebek ilacı çok az miktarda aldığından istenmeyen etkilere neden olması beklenmez.

Yan Etkileri:
Genellikle iyi tolere edilir. Ekstremitelerde soğukluk, bulantı, diyare, uyku bozuklukları, bitkinlik ve kas yorgunluğu gibi yan etkiler geçicidir. Bazı olgularda ellerde parestezi bildirilmiştir. Nadir olgularda bradikardi, trombositopeni, purpura ve halusinasyonlar gibi SSS semptomları saptanmıştır. Beta-adrenerjik blokerlerin kullanımına bağlı olarak deride kızarıklık ve/veya gözlerde kuruluk bildirilmiştir. Bu yan etkiler çok az kişide bildirilmiş olup çoğunda tedaviye son verildiğinde semptomlar ortadan kalkmıştır. Eğer bu reaksiyonlar başka bir nedene bağlı değilse tedavinin durdurulması düşünülmelidir. Bir Beta-blokerle yapılan tedaviye son verilirken bu, kademeli olarak gerçekleştirilmelidir. Bradikardi ve hipotansiyon şeklinde bir tahammülsüzlük görülürse, tedavi durdurulmalı ve eğer gerekiyorsa uygun tedavi yapılmalıdır.

İlaç Etkileşimleri:
I. grup antidisritmik maddelerle örneğin disopiramid, Beta-blokerler verilirken dikkatli olunmalıdır. Ventriküler fonksiyonu yetersiz olan kişilerde verapamille birlikte Beta-bloker kullanırken dikkatli olunmalıdır. İletim anomalisi olan kişilerde bu kombinasyon kullanılmamalıdır. Bu iki ilaçtan birisinin kullanımı durdurulduktan sonra 48 saat içinde diğeri i.v. olarak uygulanmama-lıdır. Beta-bloker kullanan hastalara adrenalin içeren müstahzarları parenteral uygularken dikkat edilmelidir çünkü nadir olgularda vazokonstriksiyon, hipertansiyon ve bradikardi oluşabilir. Hastaları klonidinden Beta-blokerlere geçirirken dikkatli olunmalıdır. Eğer Beta-bloker ve klonidin birlikte kullanılıyorsa Beta-bloker tedavisine son verildikten sonra klonidin uygulamasına bir süre daha devam edilmelidir. Hastaların çoğunda Beta-bloker kullanımının cerrahi müdahale öncesinde durdurulması önerilmez. Ancak eter, siklopropan ve trikloroetilen gibi anestetik ajanları kullanırken dikkatli olunmalıdır. Vagal baskı oluşursa atropin (1-2 mg, i.v.) ile düzeltilebilir.

BREVIBLOC
IV Flakon

Eczacıbaşı-Baxter

Etken Madde(ler):
Esmolol hidroklorür 10 mg/ml

Piyasa Şekilleri:
10 ml’lik 1 i.v. flakon içeren ambalajlarda.

Kullanım Şekli:
Supraventriküler Taşikardi: Ventrikül hızı esas alınarak dozun titre edilmesi gerekir. 0.5 mg/kg’lık başlangıç yükleme dozunun 1 dakikalık süre içerisinde uygulanması ve sonra 4 dakika süreyle 0.05 mg/kg/dak dozunda idame infüzyonu yapılması önerilir. Dört dakikalık başlangıç idame infüzyonundan sonra (toplam tedavi süresi 5 dakikadır), istenen ventrikül hızına göre idame infüzyonuna 0.05 mg/kg/dak dozunda devam edilmeli veya doz basamaklı olarak arttırılmalıdır. Maksimum çıkılabilecek doz 0.2 mg/kg/dakika’dır. Her doz basamağında, dozu yükseltmeden önce tedaviye en az 4 dakika devam edilmelidir. Ventrikül hızının daha süratli yavaşlatılması gerekiyorsa 1 dakika içerisinde infüzyonla verilen 0.5 mg/kg’lık yükleme dozu tekrarlanarak ardından 4 dakika süreyle 0.1 mg/kg/dakika dozunda idame infüzyonu uygulanabilir. Daha sonra, ventrikül hızına bağlı olarak 0.5 mg/kg’lık son bir yükleme dozu 1 dakika içerisinde infüzyonla verilmeli ve ardından 0.15 mg/kg/dakika dozunda idame infüzyonu yapılmalıdır. Gerekirse 4 dakika sonra idame infüzyonu, maksimum 0.2 mg/kg/dakika olacak şekilde arttırılabilir. Esmolol, yükleme dozları uygulanmayarak tek bir konsantrasyonda sürekli infüzyonla uygulanırsa, farmakokinetik ve farmakodinamik kararlılık-durumuna 30 dakikada ulaşılır. İdame infüzyonlarına 24 saat süreyle devam edilebilir. Supraventriküler taşikardinin tedavisinde Brevibloc’a yanıt genellikle (%95) 50 ile 200 mcg/kg/dakika aralığında oluşur. 200 mcg/kg/dak’nın üzerindeki dozlar önerilmez. Taşikardideki dozu, her bir hasta için titre edilerek bireyselleştirilmelidir; bu işlem her basamak yükleme dozunun ardından bir idame dozunun verilmesiyle yapılır. 0.3 mg/kg/dak üzerindeki dozların etkinlik ve güvenilirliği incelenmemiştir. KAH olan hastalarda infüzyonuna aniden son verilmesi sırasında dikkatli olunmalıdır. Supraventriküler taşikardili hastalarda kalp hızında yeterli kontrol ve stabil klinik durum sağlandığında propranolol, digoksin veya verapamil gibi alternatif anti-aritmik preparalara geçilebilir. İntraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon: Derhal Kontrollü: İntraoperatif tedavisi için 30 saniye içerisinde 80 mg’lık (yaklaşık 1 mg/kg) bolus doz verilerek ardından (gerekirse) 150 mcg/kg/dakika dozunda infüzyon uygulanır. Daha sonra istenilen kalp hızı ve/veya kan basıncını sürdürmek üzere maksimum 300 mcg/kg/dakika olacak şekilde gerekli infüzyon ayarı yapılır. Dereceli Kontrol: Tedaviye başlamak için bir dakika süreyle 500 mcg/kg/dakika yükleme dozunda infüzyonla uygulanarak ardından dört dakika süreyle 50 mcg/kg/dakika dozunda idame infüzyonuyla devam edilir. Beş dakika içerisinde yeterli terapötik etki gözlenmezse aynı yükleme dozunu tekrarlanarak, idame infüzyonu 100 mcg/kg/dakika’lık doza yükseltilir.

Endikasyonları:
Esmolol hidroklorür, etkisi hızlı başlayan ve çok kısa süreli olan, beta1-selektif (kardiyoselektif) adrenerjik reseptör blokeridir. Kısa süre etkili bir preparat ile sol ventrikül hızının kısa süreli kontrolünün istendiği perioperatif, postoperatif veya diğer acil durumlarda atriyal fibrilasyon ve atriyal flutterlı hastalarda ventrikül atım hızının, süratle kontrol altına alınmasında endikedir. Kalp hızı yüksekliğinin spesifik müdahale gerektirdiği non-kompansatuvar sinüs taşikardisi için de endikedir. Esmolol başka bir preparata geçişin öngörüldüğü kronik durumlar için endike değildir. İntraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon: Spesifik müdahale gereken indüksiyon ve trakeal entübasyon sırasındaki, cerrahi girişim sırasındaki, anesteziden ayılma dönemindeki ve postoperatif dönemdeki taşikardi ve hipertansif durumlarda endikedir. Esmolol bu durumların profilaksisinde önerilmez.

Kontrendikasyonları:
Sinüs bradikardisi, birinci dereceden yüksek kalp bloku durumları, kardiyojenik şok ve aşikar kalp yetmezliği durumlarında kontrendikedir.

Uyarılar:
Tedavi edilen hastaların %20-50’sinde, genellikle sistolik basıncın 90 mmHg’den düşük ve/veya diyastolik basıncın 50 mmHg’den düşük olduğu hipotansiyon ile karşılaşılmıştır. Hipotansiyon herhangi bir doz ile oluşabilmesine rağmen, uygulanan doza bağlı bir etki olarak değerlendirildiğinden, 200 mcg/kg/dakika (0.2 mg/kg/dak) üzerindeki dozlar önerilmez. Konjestif kalp yetmezliğinde dolaşım fonksiyonunu desteklemek için sempatik stimülasyon gerekir ve beta-blokaj miyokard kontraktilitesini daha da bozma ve yetmezliği daha da ağırlaştırma gibi potansiyel bir tehlike taşır. Miyokardın beta-blokerlerle uzun süre deprese edilmesi, bazı durumlarda kalp yetmezliğine neden olabilir. Olası bir kalp yetmezliğinin ilk belirtisinde veya semptomunda esmolol kesilmelidir. Bazı durumlarda ek olarak spesifik tedavi gerekebilir. Supraventriküler aritmileri olan hastalarda ventriküler yanıtın kontrolü için kullanımı sırasında, hastanın hemodinamik dengesi bozuksa ya da hasta periferik direnci, miyokard dolumunu, miyokard kontraktilitesini ve/veya miyokardiyal elektriksel impuls iletisini azaltan başka ilaçlar alıyorsa dikkatli olunmalıdır. Etkilerinin hızla başlaması ve sonlanmasına rağmen esmololun ventrikül hızını kontrol etmek için kullanıldığı karmaşık klinik durumlarda ölüm olabileceği bildirilmiştir. Kan basıncının esas olarak hipotermi ile ilişkili vazokonstriksiyona bağlı olarak arttığı hastalarda hipertansiyon tedavisinde kullanılmamalıdır. Genel olarak bronkospastik hastalıkları olan hastalar betablokerler almamalıdır. Beta1 reseptörler için görece selektif olması ve kullanım sırasında titre edilebilir olması nedeniyle bronkospastik hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılabilir. Bronkospazm durumunda infüzyon derhal durdurulmalıdır; koşullar gerektiriyorsa beta2 stimülan bir preparat uygulanabilir, ancak hastaların ventrikül hızı zaten yüksek olduğundan ileri dikkat gerekir. Beta-bloker kullanılması gereken diyabetik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Beta-blokerler hipoglisemiyle birlikte oluşan taşikardiyi maskeleyebilir. Asit metaboliti böbrekler yoluyla değişmeden atıldığından, renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımında dikkat gerekir. Son dönem böbrek hastalığı olan kişilerde asit metabolitin eliminasyon yarı-ömrü on kat uzar ve plazma düzeyi büyük ölçüde artar. Gebelik kategorisi C’dir. Gebeliğin üçüncü trimesterinde, doğum sancısı veya doğum sırasında kullanımının, infüzyondan sonra da devam eden fötal bradikardiye yol açtığı bildirilmiştir. Gebelikte yalnızca olası yararı, fetüse yönelik olası zararından fazla olduğunda kullanılmalıdır. Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren bir kadına uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Pediyatrik hastalarda kullanımının etkinlik ve güvenilirliği bilinmemektedir.

Yan Etkileri:
En önemli advers etki hipotansiyon olarak bildirilmiştir. Farmakovijilans verilerine göre, ventrikül hızını kontrol etmek için kullanıldığı karmaşık klinik durumlarda ölüme yol açabildiği bildirilmiştir. Hastaların %12’sinde semptomatik hipotansiyon (diyaforez, baş dönmesi) görüldüğü ve hastaların yaklaşık %11′inde uygulama durdurulmuştur. Asemptomatik hipotansiyon oranı %25 olarak bildirilmiştir. Hastaların %10′unda diyaforez hipotansiyona eşlik etmiştir. Hastaların yaklaşık %1′inde periferik iskemi oluştuğu bildirilmiştir. Solukluk, sıcak basması, bradikardi, göğüs ağrısı, senkop, pulmoner ödem ve kalp bloğu hastaların %1′inden azında bildirilmiştir. Supraventriküler taşikardisi olmayan, ancak ciddi koroner arter hastalığı (post inferior miyokard enfarktüsü ya da stabil olmayan angina) olan iki hastada ise ciddi bradikardi/sinüs duraksaması/asistol gelişmiştir. Hastaların %3′ünde baş dönmesi ve uyuklama, yaklaşık %2’sinde konfüzyon, baş ağrısı ve ajitasyon ve %1′inde halsizlik gözlenmiştir. Parestezi, asteni, depresyon, anormal düşünceler, anksiyete, anoreksi ve sersemlik hissi hastaların %1′inden azında bildirilmiştir. Hastaların %1′inden azında nöbet görüldüğü ve bu hastalardan birinin öldüğü bildirilmiştir. Hastaların %1′inden azında bronkospazm, hırıltılı solunum, dispne, nazal konjesyon, ronkus ve ral bildirilmiştir. Hastaların %7’sinde bulantı ve %1′inde kusma bildirilmiştir. Hastaların %1′inden azında dispepsi, konstipasyon, ağızda kuruluk, tad duyumunda bozukluk ve abdominal rahatsızlıklar bildirilmiştir. Hastaların yaklaşık %8′inde enflamasyon ve sertleşme gibi infüzyonla ilişkili yerel reaksiyonlar bildirilmiştir. Ödem, eritem, deri renginin değişmesi, infüzyon bölgesinde yanma hissi, tromboflebit ve ekstravazasyondan kaynaklanan lokal deri nekrozu %1′den az olarak bildirilmiştir. Hastaların %1′inden azında idrar retansiyonu, konuşma bozukluğu, anormal görme, orta skapula bölgesinde ağrı, rigor ve ateş şeklinde advers etki bildirilmiştir.

İlaç Etkileşimleri:
Katekolamin tüketen ilaçlar (örn., rezerpin) beta-bloker ilaçlarla birlikte verildiğinde aditif bir etki gösterebilirler. Esmolol dozunun digoksin, süksinilkolin veya varfarin ile eşzamanlı tedavi gören hastalarda dikkatle titre edilmesi gereklidir. Çeşitli alerjenlere karşı şiddetli anaflaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar beta-blokerlerin kullanımı sırasında alerjenler ile tekrar karşılaşmalarda daha da reaktif olabilirler. Bu tip hastalar alerjik reaksiyonu tedavi etmekte kullanılan klasik epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilirler. Miyokard fonksiyonu bozulmuş hastalarda esmolol ve verapamil kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Her iki ilacı alan hastalarda ölümcül kalp durmaları bildirilmiştir. Ayrıca dopamin, epinefrin ve norepinefrin gibi vazokonstriktif ve inotropik preparatların varlığında supraventriküler taşikardinin kontrolü için esmolol kullanılmamalıdır, sistemik vasküler direnç yüksek olduğunda kalp kasılmasının bloke edilmesi tehlikeli olabilir.

BREVIBLOC Premiks
İnfüzyon Solüsyonu

Eczacıbaşı-Baxter

Etken Madde(ler):
Esmolol hidroklorür 10 mg/ml

Piyasa Şekilleri:
250 ml’lik 1 infüzyon solüsyonu içeren torbalarda.

Kullanım Şekli:
Supraventriküler Taşikardi: Ventrikül hızı esas alınarak dozun titre edilmesi gerekir. 0.5 mg/kg’lık başlangıç yükleme dozunun 1 dakikalık süre içerisinde uygulanması ve sonra 4 dakika süreyle 0.05 mg/kg/dak dozunda idame infüzyonu yapılması önerilir. Dört dakikalık başlangıç idame infüzyonundan sonra (toplam tedavi süresi 5 dakikadır), istenen ventrikül hızına göre idame infüzyonuna 0.05 mg/kg/dak dozunda devam edilmeli veya doz basamaklı olarak arttırılmalıdır. Maksimum çıkılabilecek doz 0.2 mg/kg/dakika’dır. Her doz basamağında, dozu yükseltmeden önce tedaviye en az 4 dakika devam edilmelidir. Ventrikül hızının daha süratli yavaşlatılması gerekiyorsa 1 dakika içerisinde infüzyonla verilen 0.5 mg/kg’lık yükleme dozu tekrarlanarak ardından 4 dakika süreyle 0.1 mg/kg/dakika dozunda idame infüzyonu uygulanabilir. Daha sonra, ventrikül hızına bağlı olarak 0.5 mg/kg’lık son bir yükleme dozu 1 dakika içerisinde infüzyonla verilmeli ve ardından 0.15 mg/kg/dakika dozunda idame infüzyonu yapılmalıdır. Gerekirse 4 dakika sonra idame infüzyonu, maksimum 0.2 mg/kg/dakika olacak şekilde arttırılabilir. Esmolol, yükleme dozları uygulanmayarak tek bir konsantrasyonda sürekli infüzyonla uygulanırsa, farmakokinetik ve farmakodinamik kararlılık-durumuna 30 dakikada ulaşılır. İdame infüzyonlarına 24 saat süreyle devam edilebilir. Supraventriküler taşikardinin tedavisinde Brevibloc’a yanıt genellikle (%95) 50 ile 200 mcg/kg/dakika aralığında oluşur. 200 mcg/kg/dak’nın üzerindeki dozlar önerilmez. Taşikardideki dozu, her bir hasta için titre edilerek bireyselleştirilmelidir; bu işlem her basamak yükleme dozunun ardından bir idame dozunun verilmesiyle yapılır. 0.3 mg/kg/dak üzerindeki dozların etkinlik ve güvenilirliği incelenmemiştir. KAH olan hastalarda infüzyonuna aniden son verilmesi sırasında dikkatli olunmalıdır. Supraventriküler taşikardili hastalarda kalp hızında yeterli kontrol ve stabil klinik durum sağlandığında propranolol, digoksin veya verapamil gibi alternatif anti-aritmik preparalara geçilebilir. İntraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon: Derhal Kontrollü: İntraoperatif tedavisi için 30 saniye içerisinde 80 mg’lık (yaklaşık 1 mg/kg) bolus doz verilerek ardından (gerekirse) 150 mcg/kg/dakika dozunda infüzyon uygulanır. Daha sonra istenilen kalp hızı ve/veya kan basıncını sürdürmek üzere maksimum 300 mcg/kg/dakika olacak şekilde gerekli infüzyon ayarı yapılır. Dereceli Kontrol: Tedaviye başlamak için bir dakika süreyle 500 mcg/kg/dakika yükleme dozunda infüzyonla uygulanarak ardından dört dakika süreyle 50 mcg/kg/dakika dozunda idame infüzyonuyla devam edilir. Beş dakika içerisinde yeterli terapötik etki gözlenmezse aynı yükleme dozunu tekrarlanarak, idame infüzyonu 100 mcg/kg/dakika’lık doza yükseltilir.

Endikasyonları:
Esmolol hidroklorür, etkisi hızlı başlayan ve çok kısa süreli olan, beta1-selektif (kardiyoselektif) adrenerjik reseptör blokeridir. Kısa süre etkili bir preparat ile sol ventrikül hızının kısa süreli kontrolünün istendiği perioperatif, postoperatif veya diğer acil durumlarda atriyal fibrilasyon ve atriyal flutterlı hastalarda ventrikül atım hızının, süratle kontrol altına alınmasında endikedir. Kalp hızı yüksekliğinin spesifik müdahale gerektirdiği non-kompansatuvar sinüs taşikardisi için de endikedir. Esmolol başka bir preparata geçişin öngörüldüğü kronik durumlar için endike değildir. İntraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon: Spesifik müdahale gereken indüksiyon ve trakeal entübasyon sırasındaki, cerrahi girişim sırasındaki, anesteziden ayılma dönemindeki ve postoperatif dönemdeki taşikardi ve hipertansif durumlarda endikedir. Esmolol bu durumların profilaksisinde önerilmez.

Kontrendikasyonları:
Sinüs bradikardisi, birinci dereceden yüksek kalp bloku durumları, kardiyojenik şok ve aşikar kalp yetmezliği durumlarında kontrendikedir.

Uyarılar:
Tedavi edilen hastaların %20-50’sinde, genellikle sistolik basıncın 90 mmHg’den düşük ve/veya diyastolik basıncın 50 mmHg’den düşük olduğu hipotansiyon ile karşılaşılmıştır. Hipotansiyon herhangi bir doz ile oluşabilmesine rağmen, uygulanan doza bağlı bir etki olarak değerlendirildiğinden, 200 mcg/kg/dakika (0.2 mg/kg/dak) üzerindeki dozlar önerilmez. Konjestif kalp yetmezliğinde dolaşım fonksiyonunu desteklemek için sempatik stimülasyon gerekir ve beta-blokaj miyokard kontraktilitesini daha da bozma ve yetmezliği daha da ağırlaştırma gibi potansiyel bir tehlike taşır. Miyokardın beta-blokerlerle uzun süre deprese edilmesi, bazı durumlarda kalp yetmezliğine neden olabilir. Olası bir kalp yetmezliğinin ilk belirtisinde veya semptomunda esmolol kesilmelidir. Bazı durumlarda ek olarak spesifik tedavi gerekebilir. Supraventriküler aritmileri olan hastalarda ventriküler yanıtın kontrolü için kullanımı sırasında, hastanın hemodinamik dengesi bozuksa ya da hasta periferik direnci, miyokard dolumunu, miyokard kontraktilitesini ve/veya miyokardiyal elektriksel impuls iletisini azaltan başka ilaçlar alıyorsa dikkatli olunmalıdır. Etkilerinin hızla başlaması ve sonlanmasına rağmen esmololun ventrikül hızını kontrol etmek için kullanıldığı karmaşık klinik durumlarda ölüm olabileceği bildirilmiştir. Kan basıncının esas olarak hipotermi ile ilişkili vazokonstriksiyona bağlı olarak arttığı hastalarda hipertansiyon tedavisinde kullanılmamalıdır. Genel olarak bronkospastik hastalıkları olan hastalar betablokerler almamalıdır. Beta1 reseptörler için görece selektif olması ve kullanım sırasında titre edilebilir olması nedeniyle bronkospastik hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılabilir. Bronkospazm durumunda infüzyon derhal durdurulmalıdır; koşullar gerektiriyorsa beta2 stimülan bir preparat uygulanabilir, ancak hastaların ventrikül hızı zaten yüksek olduğundan ileri dikkat gerekir. Beta-bloker kullanılması gereken diyabetik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Beta-blokerler hipoglisemiyle birlikte oluşan taşikardiyi maskeleyebilir. Asit metaboliti böbrekler yoluyla değişmeden atıldığından, renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımında dikkat gerekir. Son dönem böbrek hastalığı olan kişilerde asit metabolitin eliminasyon yarı-ömrü on kat uzar ve plazma düzeyi büyük ölçüde artar. Gebelik kategorisi C’dir. Gebeliğin üçüncü trimesterinde, doğum sancısı veya doğum sırasında kullanımının, infüzyondan sonra da devam eden fötal bradikardiye yol açtığı bildirilmiştir. Gebelikte yalnızca olası yararı, fetüse yönelik olası zararından fazla olduğunda kullanılmalıdır. Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren bir kadına uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Pediyatrik hastalarda kullanımının etkinlik ve güvenilirliği bilinmemektedir.

Yan Etkileri:
En önemli advers etki hipotansiyon olarak bildirilmiştir. Farmakovijilans verilerine göre, ventrikül hızını kontrol etmek için kullanıldığı karmaşık klinik durumlarda ölüme yol açabildiği bildirilmiştir. Hastaların %12’sinde semptomatik hipotansiyon (diyaforez, baş dönmesi) görüldüğü ve hastaların yaklaşık %11′inde uygulama durdurulmuştur. Asemptomatik hipotansiyon oranı %25 olarak bildirilmiştir. Hastaların %10′unda diyaforez hipotansiyona eşlik etmiştir. Hastaların yaklaşık %1′inde periferik iskemi oluştuğu bildirilmiştir. Solukluk, sıcak basması, bradikardi, göğüs ağrısı, senkop, pulmoner ödem ve kalp bloğu hastaların %1′inden azında bildirilmiştir. Supraventriküler taşikardisi olmayan, ancak ciddi koroner arter hastalığı (post inferior miyokard enfarktüsü ya da stabil olmayan angina) olan iki hastada ise ciddi bradikardi/sinüs duraksaması/asistol gelişmiştir. Hastaların %3′ünde baş dönmesi ve uyuklama, yaklaşık %2’sinde konfüzyon, baş ağrısı ve ajitasyon ve %1′inde halsizlik gözlenmiştir. Parestezi, asteni, depresyon, anormal düşünceler, anksiyete, anoreksi ve sersemlik hissi hastaların %1′inden azında bildirilmiştir. Hastaların %1′inden azında nöbet görüldüğü ve bu hastalardan birinin öldüğü bildirilmiştir. Hastaların %1′inden azında bronkospazm, hırıltılı solunum, dispne, nazal konjesyon, ronkus ve ral bildirilmiştir. Hastaların %7’sinde bulantı ve %1′inde kusma bildirilmiştir. Hastaların %1′inden azında dispepsi, konstipasyon, ağızda kuruluk, tad duyumunda bozukluk ve abdominal rahatsızlıklar bildirilmiştir. Hastaların yaklaşık %8′inde enflamasyon ve sertleşme gibi infüzyonla ilişkili yerel reaksiyonlar bildirilmiştir. Ödem, eritem, deri renginin değişmesi, infüzyon bölgesinde yanma hissi, tromboflebit ve ekstravazasyondan kaynaklanan lokal deri nekrozu %1′den az olarak bildirilmiştir. Hastaların %1′inden azında idrar retansiyonu, konuşma bozukluğu, anormal görme, orta skapula bölgesinde ağrı, rigor ve ateş şeklinde advers etki bildirilmiştir.

İlaç Etkileşimleri:
Katekolamin tüketen ilaçlar (örn., rezerpin) beta-bloker ilaçlarla birlikte verildiğinde aditif bir etki gösterebilirler. Esmolol dozunun digoksin, süksinilkolin veya varfarin ile eşzamanlı tedavi gören hastalarda dikkatle titre edilmesi gereklidir. Çeşitli alerjenlere karşı şiddetli anaflaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar beta-blokerlerin kullanımı sırasında alerjenler ile tekrar karşılaşmalarda daha da reaktif olabilirler. Bu tip hastalar alerjik reaksiyonu tedavi etmekte kullanılan klasik epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilirler. Miyokard fonksiyonu bozulmuş hastalarda esmolol ve verapamil kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Her iki ilacı alan hastalarda ölümcül kalp durmaları bildirilmiştir. Ayrıca dopamin, epinefrin ve norepinefrin gibi vazokonstriktif ve inotropik preparatların varlığında supraventriküler taşikardinin kontrolü için esmolol kullanılmamalıdır, sistemik vasküler direnç yüksek olduğunda kalp kasılmasının bloke edilmesi tehlikeli olabilir.